Wat is Geldanamycin?

Geldanamycine is een antibioticum, dat vrij giftig is voor mensen.Dit medicijn lijkt gunstig te zijn bij het voorkomen van groei van sommige besmettelijke organismen, en het kan een nuttige rol spelen bij de behandeling van andere medische aandoeningen.Onderzoekers op het gebied van kankerbehandeling denken dat de specifieke werking van het medicijn in het lichaam kan helpen om tumorgroei te behandelen.Vanwege de intrinsieke toxiciteit van geldanamycine zijn synthetische kopieën met enkele tweaks geproduceerd voor onderzoeksdoeleinden.

Voor het eerst ontdekt in 1970, is Geldanamycin een natuurlijk product van een bacteriesoort genaamd streptococcus hygroscopicus .Door wetenschappelijke studies over het molecuul ontdekten wetenschappers dat de stof een gunstig effect zou kunnen hebben op virale replicatie.Herpes simplex -virus is zo'n besmettelijk organisme waar Geldanamycin antibiotica -activiteit tegen vertoont.

Onderzoek heeft ook ontdekt hoe de stof werkt in het lichaam, waardoor de substantie een aantrekkelijk medicijn voor andere aandoeningen werd.Het werkt rechtstreeks op een molecuul genaamd Heat Shock Protein 90 (HSP90) om het te blokkeren om zijn normale werk te doen.Dit eiwit is heel gebruikelijk in het lichaam en het fungeert als een voogd voor een verscheidenheid aan andere moleculen.Sommige van deze andere moleculen zijn betrokken bij celgroei en replicatie, een proces dat integraal is voor zowel tumorcellen als virale infecties zoals herpes simplex.

Blokkering van dit eiwit vermindert daarom virale replicatie, omdat virussen gastheercelmachines moeten kapen om het virale deeltje te helpen zich te reproduceren.In vergelijking met antibiotica die worden gebruikt om bacteriën of schimmels te bestrijden, zijn er weinig antibiotica die zich richten op virussen beschikbaar.Het kan mogelijk ook de replicatie van kankercellen voorkomen, omdat de moleculen die replicatie aansturen niet door HSP-90 worden geholpen.Het grootste probleem met Geldanamycin zelf voor medische onderzoekers is dat het zeer giftig is voor mensen en de lever ernstig kan beschadigen.Het lost ook niet op in water, wat complicaties presenteert voor het maken van injecties en andere vloeibare medicijnproducten.

In plaats van zich alleen op geldanamycine te concentreren, besloten wetenschappers om synthetische kopieën van het molecuul te maken met kleine tweaks aan de structuur.Deze kleine tweaks zijn meestal verschillen in het deel van het molecuul dat bekend staat als de 17-substituent, en meestal hebben de synthetische analogen namen die betrekking hebben op het type tweak dat aanwezig is op dat 17-substituent, zoals 17-Allamino-Demethoxygeldamycin (17-aag) bijvoorbeeld.Vanaf 2011 is onderzoek aan de gang in de effectiviteit van deze geneesmiddelen tegen tumoren of virale infecties.